Information Drug 성분

DIPHENOXALATE HCl/ATROPINE SULFATE
LOPERAMIDE HCl

화학
1. opium의 camphorated tincture이며, anhydrous morphine 2mg 포함되어 있음
2. 0.02ml anise oil, 0.2ml glycerin, 20mg benzoic acid, 20mg camphor가 alcohol에 녹아 총 5ml을 이룸
3. 구조적으로 유사한 meperidine, diphenoxylate HCl은 합성된 opiate agonist
4. 냄새가 없으며 흰색 분말이며 물에 약간 녹고 알콜에 드물게 녹음
5. 합성 piperidine으로 분리된 항설사제인 loperamide는 백색 또는 노랑색의 분말로 pKa가 8.6으로 알콜에 녹으며, 물에 약간 녹음

보관
1. 밀폐하고 빛을 차단
2. 열을 피하며 직사광선을 피해 보관
3. diphenoxalate/atropine 정제는 실온에 빛을 차단한 상자에 보관, 경구용 수용액은 얼리지 않아야함

약리
1. 소화기계 운동성을 억제시킴
2. 콜레라 독소, PGE2, Calcium에 의해 증가된 장액 분비를 줄임

약동학
1. 모르핀은 소화기에 흡수가 잘 되며 간에 대사되고 혈청내 수준은 낮음
2. 사람에서 diphenoxalate 정제 또는 용액으로 섭취시 흡수가 잘 되며, 90%정도 체내 효능을 나타냄
3. 약효가 나타날 때 까지 45분~1시간 정도 걸리며, 3~4시간 지속됨
4. 유즙으로 분비됨
5. diphenoxylate는 diphenoxylic acid로 대사되는데 둘다 활성을 가짐
6. diphenoxylate의 혈청반감기는 2.5시간, diphenoxylic acid는 3~14시간
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